克(kè)拉(lā)黴素為一種(zhǒng)14元環大環內酯類廣(guǎng)譜抗生(shēng)素。其作用(yòng)機(jī)製(zhì)與紅(hóng)黴素(sù)相同(tóng)
，主要(yào)是與(yǔ)細菌50S核(hé)糖體亞基結合
，通過阻斷(duàn)轉(zhuǎn)肽(tài)作(zuò)用和mRNA移位而抑製細(xì)菌蛋白質的合(hé)成
，從而(ér)起(qǐ)抗(kàng)菌(jūn)作(zuò)用(yòng)。與紅黴素相比(bǐ)
，具有(yǒu)口(kǒu)服吸(xī)收(shōu)好
，達峰時(shí)間快
，血(xiě)藥(yào)濃度高
，半衰期(qī)長(cháng)
，個(gè)體差異(yì)小的(dí)特(tè)點。對甲氧西西林(lín)敏感的葡萄(táo)球(qiú)菌(jūn)和鏈球菌(jūn)屬的抗(kàng)菌作用(yòng)比(bǐ)紅黴素略(lüè)強(qiáng)。對流(liú)感(gǎn)杆(gān)菌的抗菌(jūn)活(huó)性比(bǐ)紅黴(méi)素強(qiáng)2～4倍(bèi)。對(duì)嗜(shì)肺(fèi)軍團菌(jūn)
，沙(shā)眼(yǎn)衣原衣原體及(jí)溶脲支(zhī)原(yuán)體(tǐ)的作用也(yě)比紅(hóng)黴素強。對金黃(huáng)色(sè)葡萄(táo)球菌(jūn)和鏈球菌起抑菌作(zuò)用；對肺炎球菌(jūn)和流感杆(gān)菌起(qǐ)殺菌作用。對金黃(huáng)色(sè)葡萄球菌(jūn)
，鏈球菌
，流(liú)感(gǎn)嗜(shì)血杆菌
，軍團菌(jūn)
，淋(lín)球菌(jūn)
，卡(qiǎ)他布(bù)蘭(lán)漢菌
，幽(yōu)門螺杆(gān)菌(jūn)有較強(qiáng)的抗(kàng)菌活性(xìng)；對(duì)鳥(niǎo)分(fēn)枝(zhī)杆菌(jūn)
，分(fēn)枝杆(gān)菌(jūn)
，麻風(fēng)杆菌亦(yì)有抗(kàng)菌作用(yòng)。

　　此外
，克拉(lā)黴(méi)素對(duì)肺炎支原(yuán)體
，沙眼衣原衣原體(tǐ)
，溶脲支(zhī)原(yuán)體也(yě)有(yǒu)效(xiào)。對(duì)紅黴(méi)素(sù)敏感(gǎn)菌如(rú)金黃色葡(pú)萄(táo)球(qiú)菌
，表(biǎo)皮(pí)葡萄球(qiú)菌(jūn)
，化膿(nóng)性鏈球(qiú)菌(jūn)
，肺(fèi)炎(yán)雙(shuāng)球(qiú)菌(jūn)的作用(yòng)明顯優於紅黴素(sù)
，對糞(fèn)鏈(liàn)球菌(jūn)和(hé)流感嗜(shì)血杆(gān)菌(jūn)的(dí)抗菌(jūn)作(zuò)用和紅黴素相(xiāng)同(tóng)
，與(yǔ)紅(hóng)黴素有(yǒu)交(jiāo)叉(chā)耐藥性。耐(nài)藥(yào)菌(jūn)可產(chǎn)生一(yī)種(zhǒng)使RNA甲(jiǎ)基(jī)化的酶
，使(shǐ)核(hé)糖體(tǐ)的(dí)結合部(bù)位甲(jiǎ)基化(huà)
，從而(ér)使(shǐ)藥(yào)物不(bù)能與核糖體結(jié)合(hé)。體內(nèi)抗(kàng)菌試(shì)驗
，克(kè)拉(lā)黴素對金(jīn)黃色葡萄(táo)球菌(jūn)
，化膿(nóng)性鏈(liàn)球菌
，肺(fèi)炎(yán)雙球菌(jūn)
，流(liú)感嗜(shì)血杆(gān)菌的抗(kàng)菌作(zuò)用(yòng)較紅(hóng)黴素強2～10倍。這種類(lèi)型(xíng)的抗生素對(duì)大部分細菌
，支原體
，衣原(yuán)體都(dū)有(yǒu)抑(yì)製(zhì)或殺(shā)傷(shāng)作用
，主(zhǔ)要用於上下(xià)呼吸道
，皮膚感染
，臨床應(yīng)用(yòng)廣(guǎng)泛。它有(yǒu)很(hěn)多(duō)替代(dài)藥物
，如(rú)羅(luó)紅(hóng)黴(méi)素
，阿奇(qí)黴素(sù)等(děng)
，冠心病人(rén)可使用這些藥(yào)物代為(wéi)治(zhì)療。

　　克(kè)拉(lā)黴素是(shì)強抑製(zhì)劑
，與經(jīng)CYP係統(tǒng)代謝(xiè)的(dí)藥物合用(yòng)會(huì)增加(jiā)發生(shēng)不(bù)良(liáng)反應的(dí)風險(xiǎn)。

　　1.鈣(gài)通道阻(zǔ)滯劑

　　二氫吡啶類的(dí)鈣通(tōng)道阻滯(zhì)劑(jì)（CCB）與(yǔ)克(kè)拉黴素(sù)合(hé)用(yòng)風險高(gāo)
，硝苯地平(píng)為嚴(yán)重。硝苯地平經CYP3A4係統(tǒng)代(dài)謝
，而(ér)它會抑製(zhì)CYP3A4
，從而(ér)抑製硝苯(běn)地(dì)平代謝
，增(zēng)加(jiā)了(liǎo)其血(xiě)藥濃度(dù)
，導(dǎo)致低血壓
，腎(shèn)損(sǔn)傷。

　　2.他汀(tīng)類(lèi)

　　單(dān)獨(dú)服(fú)用正常劑量他汀類藥(yào)物時(shí)很(hěn)少(shǎo)發生(shēng)橫紋肌溶解
，而經CYP3A4代(dài)謝的洛伐(fá)他(tā)汀(tīng)
，辛伐他汀與(yǔ)克(kè)拉(lā)黴(méi)素合(hé)用時(shí)
，發生這種(zhǒng)不良(liáng)事(shì)件的可(kě)能性會增加（不過(guò)也(yě)有調(tiáo)查(chá)顯示
，瑞(ruì)舒(shū)伐他汀(tīng)
，普(pǔ)伐他汀(tīng)
，氟伐他汀等雖然(rán)不經CYP3A4代(dài)謝
，與(yǔ)它合用(yòng)同(tóng)樣也(yě)有(yǒu)腎損(sǔn)傷(shāng)和(hé)高(gāo)鉀血症(zhèng)的(dí)風(fēng)險）。

　　3.磺(huáng)脲(niào)類藥(yào)物

　　如格列吡(pǐ)嗪
，格列(liè)本(běn)脲(niào)等經CYP450代(dài)謝(xiè)
，與(yǔ)它聯用會增(zēng)加磺脲類(lèi)藥物(wù)的血(xiě)藥(yào)濃度
，導致低血(xiě)糖。

　　上述(shù)藥物中
，他汀類(lèi)藥物(wù)應用(yòng)較為(wéi)廣泛(fàn)
，很多心血(xiě)管(guǎn)疾病慢(màn)性病患者都(dū)需(xū)要長(cháng)期服(fú)用他汀類藥(yào)物(wù)。除了(liǎo)上麵(miàn)已經說過克(kè)拉黴素與他汀(tīng)類藥物合用會(huì)發生相互作(zuò)用(yòng)
，下(xià)列藥物(wù)與他汀(tīng)類合用時
，也會發生相互作(zuò)用(yòng)。因此在(zài)服用(yòng)他汀(tīng)類藥(yào)物(wù)時(shí)需要特別注意。